أميتربيتيلين
أميترپيتيلين Amitriptyline (Elavil, Tryptizol, Laroxyl, Sarotex)هو من مضادات اكتئاب ثلاثية الحلقة (TCA).[1] ومن مشتقات دي بنزو سيكلو هيبتاديبن والتي تعمل عن طريق تثبيط التقاط أحاديات الأمين.
 | |
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| مسارات الدواء | عن طريق الفم |
| رمز ATC | |
| الحالة القانونية | |
| الحالة القانونية |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر الحيوي | 30–60% due to first pass metabolism |
| ارتباط الپروتين | > 90% |
| الأيض | Hepatic CYP2C19, CYP1A2, CYP2D6 |
| Elimination half-life | 10–50 hours, with an average of 15 hours |
| الإخراج | عن طريق البول |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.038  |
| Chemical and physical data | |
| التركيب | C20H23N |
| الكتلة المولية | 277.403 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| (verify) | |
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الصفات
هيدروكلوريد اميتريبتيلين مسحوق ابيض بلوري عديم الرائحة ذو طعم محرق ومر ويترك على السان احساسا بالخدر ينحلل في الماء والكحول والاسيتون ولاينحل في الايتر.
علاقة البنية بالتاثير والاستعمال
يعد اميتريبتيلين المركب النموذجي لمضادات الاكتئاب فهو يتمتع بتاثير منبه (منشط) للاخلاط المرهقة مصحوب بتلثير مهدى نتيجة وجود جذري ميتيل على الازوت ولكن بعد نزع احد جذري الميتيل او كلاهما في العضوية الحية يصبح تاثير المركب اكثر تنبيها واقل تهدئة.
يستعمل اميتريبتيلين في معلجة الاكتئاب النفسي ولا سيما ذي المنشأ الداخلي وفي معالجة حالات الشعور بالخجل الاجتماعي وعدم التوازن النفسي ويستعمل ايضا في معالجة بول الفراش (سلس البول الليلي) عند الاطفال بعد عمر 6سنوات
الجرعة
ويعطى بمقدار 75ملغ في بداية المعالجة ثم يزداد المقدار حتى 150ملغ عن طريق الفم ويم ان عى زرقا في الوريد او العضل ويستعمل ايضا في معالجة بول الفراش (سلس البول الليلي) عند الاطفال بعد عمر 6سنوات ويعطى بمقدار 10-50ملغ قبل النوم بعد استبعاد كل مرض عضوي.
الآثار الجانبية
يسبب استعمال اميتريبتيلين بعض الاثار الجانبية مثل المساك واحتباس البول واضطرابات عينية وزيادة ضربات القلب والنعاس . ويجب استعماله بحذر لدى مرضى القلب والدرق والكبد ويجب عدم استعماله بالمشاركة مع مركبات او مع مضادات الصرع.
المؤشرات
المصرح بها
Unapproved/off-label
علم العقاقير
الآثار الجانبية
جرعة زائدة
انظر أيضا
المصادر
- ^ Barbui C, Hotopf M (2001). "Amitriptyline v. the rest: still the leading antidepressant after 40 years of randomised controlled trials". The British Journal of Psychiatry : the Journal of Mental Science. 178: 129–44. doi:10.1192/bjp.178.2.129. PMID 11157426.
{{cite journal}}: Unknown parameter|month=ignored (help)
قراءات إضافية
- PubChem Substance Summary: Amitriptyline National Center for Biotechnology Information.
- TREPILINE-10 TABLETS; TREPILINE-25 TABLETS South African Electronic Package Inserts. 12 May 1978. Revised February 2004.
- SAROTEN RETARD 25 mg Capsules; SAROTEN RETARD 50 mg Capsules South African Electronic Package Inserts. December 1987. Updated May 2000.
- AMITRIP Amitriptyline hydrochloride 10 mg, 25 mg and 50 mg Capsules Medsafe NZ Physician Data Sheet. November 2004.
- Endep Consumer Medicine Information, Australia. December 2005.
- MedlinePlus Drug Information: Amitriptyline. US National Institutes of Health. January 2008.