نالوكسون

نالوكسون هو دواء يستخدم لمواجهة آثار تعاطى جرعات زائدة للمواد الأفيونية وزائدة من المواد المخدرة، مثلا الهيروين أو المورفين. النالوكسون على وجه التحديد يستخدم لمكافحة الاكتئاب التي تهدد الحياة من الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي. وهى تسوق تحت مختلف الأسماء التجارية بما فيها ناركان، نالون، ناركانتي، وأحيانا بطريق الخطأ يطلق عليه نالتركسات ولا يجب الخلط بينه وبين نالتركسون، وهو مضاد للمستقبلات الأفيونية آخرللمواد الأفيونية والمستقبلة مع آثار مختلفة نوعياً، لتستخدم بدلا من الاعتماد على العلاج في حالات الطوارئ وتعاطى جرعات زائدة من العلاج.

نالوكسون

البيانات السريرية
أسماء أخرى	17-allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one
فئة السلامة أثناء الحمل	B (USA) B1 (Aus)
مسارات الدواء	IV, IM
رمز ATC	V03AB15 (WHO)
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) CA: Schedule I
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	2% (90% absorption but high first-pass metabolism)
الأيض	الكبد
Elimination half-life	1-1.5 ساعة
الإخراج	البول، الغدة الصفراوية
المعرفات
IUPAC name (1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-(prop-2-en-1-yl)-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.01,13.05,17.07,18]octadeca-7(18),8,10-trien-14-one
رقم CAS	465-65-6
PubChem CID	4425
DrugBank	APRD00025
ChemSpider	4447644
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023349
ECHA InfoCard	100.006.697
Chemical and physical data
التركيب	C19H21NO4
الكتلة المولية	327.27 گ/مول

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

 الديناميكية الدوائية

النالوكسون هو مادة مضادة للمواد الأفيونية مثل المورفين، الپثيدين، الأوكسيكودون، والكودايين. يتمثل الاستخدام الرئيسي له في حالات الطوارئ عند أخذ جرعة زائدة من المواد الأفيونية، التي تؤدي لتثبيط الجهاز العصبي المركزي والجهاز التنفسي.

بالمقارنة مع النالتروكسون، (مضاد آخر لمستقبلات المواد الأفيونية)، فإن استخدام النالوكسون يتم في حالة التسمم بالمواد الأفيونية، بينما النالتركسون يستخدم أساساً في حالات الإدمان على الأفيون.

 الاستعمالات

يعطى النالوكسون، لمعالجة الحالات الطارئة من التسمم، عن طريق الحقن وتاثيره يظهر في غضون بضع دقائق ولكنه يتوفر أيضاً كمستحضر باسم تراجين أقراص، بالدمج مع الأوكسي كودون، كعلاج ضد الألم المعتدل - الشديد، حيث أن النالوكسون هو المركب المسؤول عن الوقاية من الامساك الناتج عن تناول الأفيونيات.

يتواجد النالوكسون أيضاً في المستحضرات الأخرى (أقراص)، بالدمج أيضاً مع مادة أفيونية، المستخدمة لتخفيف الآلام المتوسطة - الشديدة، إلا أن وجود النالوكسون في هذه المستحضرات معد فقط لمنع تأثير المادة الأفيونية إذا ما أسيء استخدامها، من خلال حقنها.

 الشكل الدوائي والجرعات

يتواجد النالوكسون على شكل أقراص ومحلول للحقن. للحقن، يوصف مرة واحدة، ويتم حقنه داخل الوريد لعلاج التسمم بالمواد الأفيونية.

- للبالغين: جرعة قدرها 0.4 الى 2 ملگرام. يمكن تكرار الجرعة كل 2 - 3 دقائق، حتى الحد الأقصى 10 ملگرامات.

- للأطفال: 0.01 ملگرام لكل كيلوگرام. (حتى 0.1 ملغرام لكل كيلوگرام)

 تحذيرات

• أثناء الحمل: لقد ظهرت في التجارب على الحيوانات، تاثيرات غير مرغوب فيها، لكن لم يتم فحص التاثير على النساء الحوامل، لا يوصى بالاستخدام. يجب النظر الى الفائدة العلاجية المرجوة، مقابل المخاطر التي قد تصيب الجنين. (C)
• الرضاعة: لم يثبت ان استعمال الدواء امن للمرضعات. لا ينصح بتناوله.

الأطفال والرضع. يجب تقليل وملائمة الجرعه حسب الجيل والوزن.

• كبار السن: لا توجد مشاكل خاصة.
• القيادة: من المفضل عدم القيادة، حيث أن الدواء يمكن أن يسبب دوار .
• الجراحة والتخدير: يجب ابلاغ الطبيب الجراح أو الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

 المراجع

• British National Formulary 55, March 2008; ISBN 9780853697763

---

---

 الروابط الخارجية

• Chicago Recovery Alliance's naloxone distribution project
• Report on Naloxone and other opiate antidotes, by the International Programme on Chemical Safety