المعرفة

إسومپرازول

(تم التحويل من Esomeprazole)

إسومپرازول، يُباع تحت الاسم التجاري نكسيوم Nexium،[2] هو دواء يقلل من حمض المعدة.[3] يتم استخدامه لعلاج مرض الارتجاع المعدي المريئي ،ومرض القرحة الهضمية ، ومتلازمة زولينجر إليسون.[3][4] تشبه الفعالية مثبطات مضخة البروتون الأخرى (PPIs).[5] يؤخذ عن طريق الفم أو الحقن في الوريد.[3]

إسومپرازول
Esomeprazole.svg
Esomeprazole ball-and-stick model.png
البيانات السريرية
النُطق /ˌɛsoʊˈmɛprəˌzoʊl,_ʔˈmiːʔ,_ʔˌzɒl/[1]
الأسماء التجاريةNexium, others[2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa699054
License data
فئة السلامة
أثناء الحمل
مسارات
الدواء		By mouth, IV
فئة الدواءproton pump inhibitor
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي50 to 90%
الأيضLiver (CYP2C19, CYP3A4)
Elimination half-life1–1.5 hours
الإخراج80% Kidney
20% Faecal
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.149.048 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
التركيبC17H19N3O3S
الكتلة المولية345.417 g/mol
3D model (JSmol)
 ☒NYesY (what is this?)  (verify)

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والإمساك وجفاف الفم وآلام البطن.[3] قد تشمل الآثار الجانبية الخطيرة وذمة وعائية ، عدوى المطثية العسيرة ، والالتهاب الرئوي.[3] استخدامه أثناء الحمل يبدو آمنا في حين أن السلامة أثناء الرضاعة الطبيعية غير واضحة..[6] إسومپرازول هو ( S ) - (-) - متماكب مقابل لأوميبرازول.[3] هو يعمل عن طريق حظر أتپيز الهيدروجين پوتاسيوم في الخلايا الجدارية للمعدة.[3]

حصلت على براءة اختراع في عام 1993 وتمت الموافقة عليها للاستخدام الطبي في عام 2000.[7] وهو متاح كدواء عام ويباع بدون وصفة طبية في عدد من البلدان.[8][4] كلف العرض الشهري في المملكة المتحدة هيئة الصحة الوطنية حوالي 3 جنيه إسترليني اعتبارًا من2019.[4] في الولايات المتحدة ، تبلغ تكلفة الجملة لهذا المبلغ حوالي 10 دولارات أمريكية.[9] في عام 2016 كان الدواء 69 الأكثر وصفًا في الولايات المتحدة مع أكثر من 11  مليون وصفة طبية.[10]

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدام الطبي

الاستخدامات الرئيسية للإسومپرازول هي مرض الارتجاع المعدي المريئي ، وعلاج التهاب المريء التآكلي والحفاظ عليه ، وعلاج قرحة الاثني عشر الناجمة عن ملوية بوابية ، والوقاية من قرحة المعدة في أولئك الذين يتلقون علاج مضادات التهاب لاستيرويدية المزمنة ، وعلاج قرحة المعدة والأمعاء المرتبطة بداء كرون.[11][12]


الارتجاع المعدي-المريئي

مرض الارتجاع المعدي المريئي (GERD) هو حالة يتلامس فيها الحمض الهاضم في المعدة مع المريء . يُعرف التهيج الناجم عن هذا الاضطراب بحرقة فم المعدة . الاتصال طويل الأمد بين أحماض المعدة والمريء يمكن أن يتسبب في ضرر دائم للمريء. يقلل الإسومپرازول من إنتاج الأحماض الهضمية ، وبالتالي يقلل من تأثيرها على المريء.

قرحة الاثنى عشر

يتم الجمع بين الإسومپرازول والمضادات الحيوية كلاريثروميسين والأموكسيسيلين (أو مترونيدازول بدلاً من الأموكسيسيلين في مرضى فرط البنسلين) في علاج ثلاثي للقضاء على ملوية بوابية لمدة 10 أيام. تعد الإصابة بالبكتريا الحلزونية ( ملوية بوابية ) من العوامل المسببة للقرحة الهضمية والاثني عشر .

الفاعلية

استنتج التحليل التلوي في 2006 إلى أنه بالمقارنة مع مثبطات مضخة البروتون الأخرى ، فإن الإسومپرازول يمنح فائدة عامة بسيطة في التئام المريء وتخفيف الأعراض. عندما تكون محطما من شدة المرض ، فان فائدة الإسومپرازول بالنسبة لمثبطات مضخة البروتون الأخرى ضئيلة في الأشخاص المصابين بمرض خفيف (العدد مطلوب لعلاج 50) ، ولكن ظهرت أكثر لدى المصابين بمرض شديد (العدد المطلوب لعلاج 8).[13] وجد التحليل التلوي الثاني أيضًا زيادات في التئام المريء التآكلي (> 95٪ معدل الشفاء) عند مقارنتها بالجرعات القياسية في مجموعات المرضى المختارة على نطاق واسع .[14] وجدت دراسة أجريت عام 2017 أن الإسومپرازول هو من بين عدد من الجرعات الفعالة من مؤشر أسعار المنتجين..[15]

الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع والإسهال والغثيان وانتفاخ البطن وانخفاض الشهية والإمساك وجفاف الفم وآلام البطن. الآثار الجانبية الأكثر شدة هي الحساسية الشديدة وألم الصدر والبول الداكن ونبض القلب السريع والحمى والمذل والتهاب الحلق المستمر وألم شديد في المعدة والكدمات أو النزيف غير المعتاد والتعب غير العادي وإصفرار العينين أو الجلد.[16]

قد ترتبط مثبطات مضخة البروتون مع زيادة خطر حدوث كسور في الورك[17] الإسهال المرتبط بعدوى المطثية العسيرة.[18] كثيرا ما يتم إعطاء المرضى الأدوية في العناية المركزة كإجراء وقائي ضد القرح ، ولكن يرتبط هذا الاستخدام أيضًا بزيادة 30٪ في حدوث الالتهاب الرئوي.[19]

تبين أن الاستخدام طويل الأجل لمثبطات مضخة البروتون في المرضى الذين عولجوا من الملوية البوابية يزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بسرطان المعدة.[20]

التداخلات الدوائية

الإسومپرازول هو مثبط تنافسي للإنزيم CYP2C19 ، وبالتالي قد يتفاعل مع الأدوية التي تعتمد عليه في استقلاب الدواء ، مثل ديازپام والوارفارين ؛ قد تزيد تركيزات هذه الأدوية إذا تم استخدامها بالتزامن مع إسومپرازول

.[21] على العكس ، كلوبيدوغريل (بلافيكس) هو دواء اولي غير نشط يعتمد جزئيًا على CYP2C19 لتحويله إلى شكله النشط ؛ تثبيط CYP2C19 يمنع تنشيط كلوبيدوغريل ، وبالتالي تقليل آثاره.[22][23]

قد تتفاعل الأدوية التي تعتمد على درجة الحموضة في المعدة للامتصاص مع إسومپرازول ؛ سيتم امتصاص الأدوية التي تعتمد على البيئة الحمضية (مثل الكيتوكونازول أو الأتازانافير ) بشكل سيئ ، في حين سيتم امتصاص الأدوية التي يتم تكسيرها في البيئات الحمضية (مثل إريثرومايسين ) بدرجة أكبر من المعتاد.[21]

الحركة الدوائية

واحدة 20 إلى 40  ملغم جرعات عن طريق الفم ملغ عموما تؤدي إلى تركيزات البلازما الذروة من إسومپرازول ل 0.5-1.0 ملغم / لتر خلال 1-4 ساعات ، ولكن بعد عدة أيام من تناول الدواء مرة واحدة يوميًا ، قد ترتفع هذه المستويات بحوالي 50٪. عادةً ما ينتج التسريب الوريدي لمدة 30 دقيقة عن جرعة مماثلة مستويات ذروة من البلازما في حدود 1-–3 يتم التخلص من الدواء بسرعة من الجسم ، إلى حد كبير عن طريق إفراز البول من المستقلبات غير النشطة دوائيا مثل 5-هيدروكسي ميثيل إسومپرازول و 5-كربوكسيوليبرازول.. لا يمكن تمييز إسومپرازول ومستقلباته من الناحية التحليلية عن أوميبرازول ومستقلبات إسومپرازول المناظرة ما لم يتم استخدام تقنيات عديمة التناظر.[24]

الجرعة

 
كبسولات الإسومپرازول السترونتيوم المتأخر ، 49.3 مجم
 
40 ملغ كبسولات نيكسيوم (إسومپرازول المغنيسيوم)

توفر إسومپرازول في صورة كبسولات متأخرة الإطلاق في الولايات المتحدة أو كأقراص متأخرة الإطلاق في أستراليا والمملكة المتحدة وكندا (تحتوي على مغنيسيوم إسومپرازول) بقوة 20 الي 40 ملغ, ككبسولات متأخر إطلاقها في الولايات المتحدة (التي تحتوي على إسومپرازول سترونتيوم) في 49.3  ملغ قوة (تقديم ما يعادل 40 ملغ من إسومپرازول,[25] وكما الصوديوم إسومپرازول عن طريق الحقن. الاستعدادات الفموية لإسومپرازول مغلفة بالمعوية ، وذلك بسبب التدهور السريع للدواء في الظروف الحمضية للمعدة. يتم تحقيق ذلك عن طريق صياغة كبسولات باستخدام نظام الاقراص متعددة الوحدات.

مزيج من نابروكسين / إسومپرازول المغنيسيوم يستخدم (اسم العلامة التجارية فيموفو) للوقاية من قرحة المعدة المرتبطة بالعلاج بالمضادات التهاب لاستيرويدية المزمنة .فيموفو متاح في اثنين من قوة الجرعة: 500/20  ملغ و 375/20  ملغ. أظهرت التجارب السريرية لنابروكسين / إسومپرازول حدوث قرحة الجهاز الهضمي في 24 ٪ من المرضى في نابروكسين (وحده) مقابل 7 ٪ في نابروكسين / إسومپرازول.[26] أضافت إدارة الغذاء والدواء تحذيرات إلى علامة فيموفو بشأن التهاب الكلية الخلالي الحاد وخطر حدوث مشاكل في الكلى في بعض المرض.[27]

نظام الأقراص متعددة الوحدات

وضعت كبسولات إسومپرازول ، وكذلك أقراص لوسيك / بيرلوسيك ، باسم "نظام الاقراص متعددة الوحدات" (MUPS). في الأساس ، تتكون الكبسولة من حبيبات صغيرة معويا (حبيبات) من تركيبة الإسومپرازول داخل الغلاف الخارجي. عندما تغمر الكبسولة في محلول مائي ، كما يحدث عندما تصل الكبسولة إلى المعدة ، يدخل الماء إلى الكبسولة بواسطة التناضح . تتنتفخ المحتويات من امتصاص الماء ، مما تسبب في انفجار القشرة ، وإطلاق الحبيبات المغلفة معويا. بالنسبة لمعظم المرضى ، فإن نظام الاقراص متعددة الوحدات ليس له أي فائدة على المستحضرات المغلفة معويا التقليدية. يشمل المرضى الذين تكون التركيبة مفيدة لهم أولئك الذين يحتاجون إلى تغذية أنبوب أنفي معدي والذين يعانون من صعوبة في البلع ( عسر البلع )

.[بحاجة لمصدر]

المجتمع والثقافة

التوزيع العالمي

في عام 2010 ، أعلنت أسترازِنـِكا عن اتفاقية ترويج مشتركة مع دايتشي سانكيو لتوزيع نيكسيوم في اليابان.[28] في سبتمبر 2011 ، تمت الموافقة على نيكسيوم للبيع وتم إطلاقه بواسطة دايتشي سانكيو في اليابان

.[29] يباع نيكسيوم أيضًا عبر الإنترنت بوصفة طبية عبر نيكسيوم دايركت.[بحاجة لمصدر]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاقتصاد

بين إطلاق إسومپرازول في عامي 2001 و 2005 ، حقق دواء أسترازِنـِكا حوالي 14.4 دولار   مليار.[30]

جدل

مقال رئيسي: تسويق أسترازِنـِكا لنيكسيوم

كان هناك بعض الجدل حول سلوك أسترازِنـِكا في إنشاء الدواء وتسجيل براءات الاختراع وتسويقه. السلف الناجح لإسومپرازول ، أوميبرازول ، هو مزيج من جزيئين بينهم تماكب ضوئي (إسومپرازول وهو S-مصاوغ مرأتي و R- أوميبرازول) ؛ قال النقاد إن الشركة كانت تحاول"استثمار" الحصول على براءة أوميبرازول من خلال تسجيل براءة إسومپرازول النقي وتسويقه بقوة للأطباء لأنه أكثر فاعلية من المزيج. .[31]

انتقد توماس أ. سكولي ، رئيس مراكز الرعاية الطبية والخدمات الطبية (CMS) ، أسترازِنـِكا لتسويقها القوي لنيكسيوم. في مؤتمر للجمعية الطبية الأمريكية (AMA) ، قال إن أسترا كانت تستخدم الدواء الجديد لزيادة السعر للمستهلكين وشركات التأمين..[بحاجة لمصدر]

الأسماء التجارية

اصدارات عامة من المغنيسيوم إسومپرازول متوفرة في جميع أنحاء العالم..[2] هي متوفرة بدون وصفة طبية تحت اسم العلامة التجارية نيكسيوم في الولايات المتحدة [32] والمملكة المتحدة.[33]

المصادر

  1. ^ قالب:MerriamWebsterDictionary
  2. ^ أ ب ت Esomeprazole brand names
  3. ^ أ ب ت ث ج ح خ "Esomeprazole Magnesium Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  4. ^ أ ب ت British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 78. ISBN 9780857113382.
  5. ^ "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative". 28 June 2016. Retrieved 14 July 2016.
  6. ^ "Esomeprazole Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  7. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 9783527607495.
  8. ^ Learning, Jones & Bartlett (2017). 2018 Nurse's Drug Handbook. Jones & Bartlett Learning. p. 394. ISBN 9781284121346.
  9. ^ "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 3 March 2019.
  10. ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018.
  11. ^ "Esomeprazole Magnesium". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.
  12. ^ Li J, Zhao J, Hamer-Maansson JE, Andersson T, Fulmer R, Illueca M, Lundborg P (March 2006). "Pharmacokinetic properties of esomeprazole in adolescent patients aged 12 to 17 years with symptoms of gastroesophageal reflux disease: A randomized, open-label study". Clin Ther. 28 (3): 419–27. doi:10.1016/j.clinthera.2006.03.010. PMID 16750456.
  13. ^ Gralnek IM, Dulai GS, Fennerty MB, Spiegel BM (December 2006). "Esomeprazole versus other proton pump inhibitors in erosive esophagitis: a meta-analysis of randomized clinical trials". Clin. Gastroenterol. Hepatol. 4 (12): 1452–8. doi:10.1016/j.cgh.2006.09.013. PMID 17162239.
  14. ^ Edwards SJ, Lind T, Lundell L (September 2006). "Systematic review: proton pump inhibitors (PPIs) for the healing of reflux oesophagitis - a comparison of esomeprazole with other PPIs". Aliment. Pharmacol. Ther. 24 (5): 743–50. doi:10.1111/j.1365-2036.2006.03074.x. PMID 16918878.
  15. ^ Li MJ, Li Q, Sun M, Liu LQ (2017). "Comparative effectiveness and acceptability of the FDA-licensed proton pump inhibitors for erosive esophagitis". Medicine. 96 (39): e8120. doi:10.1097/md.0000000000008120. ISSN 0025-7974. PMC 5626283. PMID 28953640.
  16. ^ "Nexium side effects". Drug information online. Drugs.com. Retrieved 2009-06-23.
  17. ^ Yang YX, Lewis JD, Epstein S, Metz DC (2006). "Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture". JAMA. 296 (24): 2947–53. doi:10.1001/jama.296.24.2947. PMID 17190895.
  18. ^ "Proton pump inhibitors and Clostridium difficile". Bandolier. 2003. Archived from the original on 2012-12-23. Retrieved 2007-07-13.
  19. ^ Herzig SJ, Howell MD, Ngo LH, Marcantonio ER (2009). "Acid-suppressive medication use and the risk for hospital-acquired pneumonia". JAMA. 301 (20): 2120–8. doi:10.1001/jama.2009.722. PMID 19470989.
  20. ^ Cheung, Ka Shing; Chan, Esther W.; Wong, Angel Y. S.; Chen, Lijia; Wong, Ian C. K.; Leung, Wai Keung (2017-09-18). "Long-term proton pump inhibitors and risk of gastric cancer development after treatment for Helicobacter pylori: a population-based study". Gut. 67 (1): gutjnl–2017–314605. doi:10.1136/gutjnl-2017-314605. ISSN 0017-5749. PMID 29089382.
  21. ^ أ ب Stedman CA, Barclay ML (August 2000). "Review article: comparison of the pharmacokinetics, acid suppression and efficacy of proton pump inhibitors". Aliment. Pharmacol. Ther. 14 (8): 963–78. doi:10.1046/j.1365-2036.2000.00788.x. PMID 10930890.
  22. ^ Lau WC, Gurbel PA (March 2009). "The drug-drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel". CMAJ. 180 (7): 699–700. doi:10.1503/cmaj.090251. PMC 2659824. PMID 19332744.
  23. ^ Norgard NB, Mathews KD, Wall GC (July 2009). "Drug-drug interaction between clopidogrel and the proton pump inhibitors". Ann Pharmacother. 43 (7): 1266–74. doi:10.1345/aph.1M051. PMID 19470853.
  24. ^ R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 388-389.
  25. ^ "esomeprazole strontium capsule, delayed release". DailyMed.
  26. ^ Viomo label
  27. ^ FDA Vimovo label updates
  28. ^ "AstraZeneca announces co-promotion agreement with Daiichi Sankyo for NEXIUM in Japan" (Press release). AstraZeneca. 29 October 2010. Retrieved 15 July 2019.}}
  29. ^ "Daiichi Sankyo and AstraZeneca Launch NEXIUM 10mg and 20mg Capsules in Japan" (Press release). Daiichi Sankyo. 15 September 2011. Retrieved 15 July 2019.
  30. ^ Financial impact information: 2005, $4.6 billion; 2004, $3.9 billion Archived 2007-02-02 at the Wayback Machine; 2003, $3.3 billion Archived 2004-07-28 at the Wayback Machine; 2002, $2 billion Archived 2003-06-08 at the Wayback Machine; 2001, launch and $580 million[dead link].
  31. ^ Gladwell, Malcolm (2004-10-25). "High Prices: How to think about prescription drugs". The New Yorker. Retrieved 2006-06-23.
  32. ^ "Nonprescription Nexium Heartburn Medicine Launches". ABC News. 27 May 2014.
  33. ^ "Esomeprazole: medicine to lower stomach acid". nhs.uk. 29 August 2018. Retrieved 9 December 2019.

وصلات خارجية

قالب:Proton-Pump Inhibitors

تمّ الاسترجاع من "https://www.marefa.org/w/index.php?title=إسومپرازول&oldid=2237248"