نالتريكسون

نالتريكسون(INN, BAN, USAN)
البيانات السريرية
الأسماء التجارية	ريڤيا، ڤڤيترول
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a685041
فئة السلامة; أثناء الحمل	AU: B3 ; ;
مسارات; الدواء	فموي، حقن عضلي
رمز ATC	N07BB04 (WHO) ;
الحالة القانونية
الحالة القانونية	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ; عموماً: ℞ (بوصفة فقط);
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي	5–40%
ارتباط الپروتين	21%
الأيض	hepatic
Elimination half-life	4 h (naltrexone),; 13 h (6-β-naltrexol)
الإخراج	البول
المعرفات
	IUPAC name 17-(cyclopropylmethyl)-4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one;
رقم CAS	16590-41-3 ;
PubChem CID	5360515;
IUPHAR/BPS	1639;
DrugBank	DB00704 ;
ChemSpider	4514524 ;
UNII	5S6W795CQM;
KEGG	D05113 ;
ChEBI	CHEBI:7465 ;
ChEMBL	CHEMBL19019 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4046313 ;
ECHA InfoCard	100.036.939
Chemical and physical data
التركيب	C20H23NO4
الكتلة المولية	341.401 گ/مول
3D model (JSmol)	Interactive image;
Melting point	169 °C (336 °F)
	SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6;
	InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 ; Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N ;
	(what is this?) (verify)

النالتريكسون Naltrexone، هو من المثبطات أو المضادات الأفيونية، يعمل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف الألم النَّاجِم عن ذلك. يُعطى الدواء بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرَّةً يومياً في معالجة إدمان الكحول. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول للحقن، حيث يُعطى بمقدار 380 ملگ كل أربعة أسابيع أو مرَّةً في الشهر بالحقن في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ إدمان الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.

.^[1] يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح هيدروكلوريد والملح، نالتريكسون هيدروكلوريد ' ، وتسوق تحت أسماء تجارية ريڤيا' وديپاد. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة. يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع النالوكسون ولا نالورفين، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية جرعة زائدة.

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

الاستخدامات الطبية

إدمان الكحول

الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج إدمان الكحول. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب الخمر.^[2] يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما.^[3]

إدمان الأفيونيات

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.^[4]

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.

تم الإبلاغ عن النالتريكسون أنه يسبب تلف الكبد (عندما يعطى في جرعات أعلى من الموصى بها). أنه يحمل تحذيرا في عبواته FDA لهذه الآثار الجانبية النادرة. ونظرا لهذه التقاريريمكن لبعض الأطباء التحقق من اختبارات وظائف الكبد قبل البدء نالتريكسون، وبعد ذلك بصورة دورية. نشأت مخاوف من تسمم الكبد في البداية من دراسة أجريت على مرضى غير مدمنين يعانون من السمنة المفرطة تلقي 300 على & nbsp؛ ملغ من نالتريكسون.^[5]

الشُّعور بالدُّوار أو الدوخة, أو النُّعاس, أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية, أو تغيُّر في طريقة التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة, وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
عصبيَّة وانفعال زائد.
صُداع، يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البَسيطة.
آلام في البطن.
غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان "العلكة" للتَّخفيف من ذلك.
عدم القُدرَة على النوم (أَرَق).^[6]

موانع الاستخدام

إذا كان لدى المَريض تَحَسُّسٌ تجاه النَّالتريكسون أو أيِّ مكوِّن آخر في هذا الدَّواء.
يجب إِطلاعُ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية إذا كان لدى المريض تَحَسُّسٌ لأيِّ دواء آخر.
يجب القِيامُ بالإبلاغ عن التَّحسُّس الذي أصاب المريضَ والكيفيَّة التي أثَّر بها فيه. ويتضمَّن ذلك الكشفَ عن وجود طفح أو بثور أو حكَّة جلديَّة أو ضيق في التنفُّس أو صَفير عندَ الشَّهيق أو سُعال أو تَورُّم الوجه أو الشَّفتين أو اللِّسان أو الحَلق، أو أيَّة أعراض أخرى مُصاحبَة لاِستِعمال الدَّواء.
إذا كان المَريضُ يُعانِي من التهابٍ كبدي أو فشل كبدي.
إذا كان المَريضُ مدمنَ مُخدِّرات، أو كان المَريضُ يَمرُّ بأعراض الامتناع عنها.

علم الوراثة الدوائي

آلية عمل الدواء

النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كالمورفين؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كالهيروين، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من الزمن. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.^[7]

يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.

التركيب

أشكال الدواء

هيدروكلوريد النالتريكسون يسوق باسم نالتيما-50 (إنتاس للأدوية، الهند).

جدل

أبحاث

انظر أيضاً

بوپروپيون/نالتريكسون
جرس صغير (فيلم 2014) - فيلم وثائقي عن استخدام النالتريكسون كعلاج لاضطرابات استخدام الكحول
نالمفين

المصادر

^ C.R. Ganellin; David J. Triggle (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. pp. 1396–. ISBN 978-0-412-46630-4.
^ Rösner, S; Hackl-Herrwerth, A; Leucht, S; Vecchi, S; Srisurapanont, M; Soyka, M (8 December 2010). "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane database of systematic reviews (12): CD001867. PMID 21154349.
^ Pettinati, HM; O'Brien, CP; Rabinowitz, AR; Wortman, SP; Oslin, DW; Kampman, KM; Dackis, CA (December 2006). "The status of naltrexone in the treatment of alcohol dependence: specific effects on heavy drinking". Journal of clinical psychopharmacology. 26 (6): 610–25. PMID 17110818.
^ Dijkstra BA, De Jong CA, Bluschke SM, Krabbe PF, van der Staak CP (June 2007). "Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients?". Addict Biol. 12 (2): 176–82. doi:10.1111/j.1369-1600.2007.00067.x. PMID 17508990.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
^ Pfohl DN, Allen JI, Atkinson, RL, et al: Naltrexone hydrochloride (Trexan): a review of serum transaminase elevations at high dosage. Reports of false-positive urinalysis results were found for the following formulary and nonprescription medications brompheniramine, bupropion, chlorpromazine, clomipramine, dextromethorphan, diphenhydramine, doxylamine, ibuprofen, naproxen, promethazine, quetiapine, quinolones (ofloxacin and gatifloxacin), ranitidine, sertraline, thioridazine, trazodone, venlafaxine, verapamil, and a nonprescription nasal inhaler. False-positive urinalysis results for amphetamine and methamphetamine were the most commonly reported. Problems of Drug Dependence, 1985 (NIDA Research Monograph 67). Edited by Harris LS. Washington, DC, U.S. Government Printing Office, 1986, pp 66–72
^ نالتريكس، موسوعة الملك عبد العزيز للمحتوى الصحي
^ Shader RI (August 2003). "Antagonists, Inverse Agonists, and Protagonists."Journal of Clinical Psychopharmacology". 2003 Aug;. 23 (4): 321–322. doi:10.1097/01.jcp.0000087502.38434.6c. PMID 12920405.{{cite journal}}: CS1 maint: extra punctuation (link)

وصلات خارجية

LDNscience.org, a website dedicated to promoting and studying the therapeutic indications of low dose naltrexone.

الكلمات الدالة:

[GanellinTriggle1996-1] C.R. Ganellin; David J. Triggle (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. pp. 1396–. ISBN 978-0-412-46630-4.

[Cochrane_Review-2] Rösner, S; Hackl-Herrwerth, A; Leucht, S; Vecchi, S; Srisurapanont, M; Soyka, M (8 December 2010). "Opioid antagonists for alcohol dependence". The Cochrane database of systematic reviews (12): CD001867. PMID 21154349.

[heavy_drinking-3] Pettinati, HM; O'Brien, CP; Rabinowitz, AR; Wortman, SP; Oslin, DW; Kampman, KM; Dackis, CA (December 2006). "The status of naltrexone in the treatment of alcohol dependence: specific effects on heavy drinking". Journal of clinical psychopharmacology. 26 (6): 610–25. PMID 17110818.

[4] Dijkstra BA, De Jong CA, Bluschke SM, Krabbe PF, van der Staak CP (June 2007). "Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients?". Addict Biol. 12 (2): 176–82. doi:10.1111/j.1369-1600.2007.00067.x. PMID 17508990.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)

[5] Pfohl DN, Allen JI, Atkinson, RL, et al: Naltrexone hydrochloride (Trexan): a review of serum transaminase elevations at high dosage. Reports of false-positive urinalysis results were found for the following formulary and nonprescription medications brompheniramine, bupropion, chlorpromazine, clomipramine, dextromethorphan, diphenhydramine, doxylamine, ibuprofen, naproxen, promethazine, quetiapine, quinolones (ofloxacin and gatifloxacin), ranitidine, sertraline, thioridazine, trazodone, venlafaxine, verapamil, and a nonprescription nasal inhaler. False-positive urinalysis results for amphetamine and methamphetamine were the most commonly reported. Problems of Drug Dependence, 1985 (NIDA Research Monograph 67). Edited by Harris LS. Washington, DC, U.S. Government Printing Office, 1986, pp 66–72

[6] نالتريكس، موسوعة الملك عبد العزيز للمحتوى الصحي

[7] Shader RI (August 2003). "Antagonists, Inverse Agonists, and Protagonists."Journal of Clinical Psychopharmacology". 2003 Aug;. 23 (4): 321–322. doi:10.1097/01.jcp.0000087502.38434.6c. PMID 12920405.{{cite journal}}: CS1 maint: extra punctuation (link)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]