كلنداميسين

كلنداميسين rINN هو lincosamide مضاد حيوي، يستعمل لعلاج البكتيريا اللاهوائية، ويستعمل أيضا لعلاج الكائنات الأولية مثل الملاريا. وهو دواء شائع لعلاج حب الشباب ويكون مفيداً في حال بعض methicillin-resistant عدوى ستافيلوكوكس أوريوس]] (MRSA) .[1]

كلنداميسين
Clindamycin skeletal.svg
Clindamycin 3d structure.png
البيانات السريرية
أسماء أخرى7-chloro-lincomycin
7-chloro-7-deoxylincomycin
فئة السلامة
أثناء الحمل
  • AU: A
مسارات
الدواء
فموي، topical, IV, intravaginal
رمز ATC
الحالة القانونية
الحالة القانونية
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
بيانات الحركية الدوائية
التوافر الحيوي90% (oral)
4–5% (topical)
ارتباط الپروتين95%
الأيضHepatic
Elimination half-life2–3 hours
الإخراجBiliary and renal (around 20%)
المعرفات
رقم CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.038.357 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
التركيبC18H33ClN2O5S
الكتلة المولية424.98 g/mol
3D model (JSmol)

. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

دواعى الاستعمال

البكتيريا

الازدواج الدوائى لعلاج حب الشباب

كليندا ميسين و أدابالين، هم أكثر فعالية من أى منهما منفردا , بالرغم أن الآثار الجانية تكون أكثر شيوعا;[2] قبل بدء العلاج مع أدابالين(فإن إستعمال أدابالين من 3–5 دقائق قبل كليداميسين) كى تزيد إمكانية تغلغل كلينداميسن داخل الجلد التى من الممكن أن تزيد فعاليته.[3]

البكتيريا المستهدفة

معظم البكتريا موجبة-الجرام الهوائية (مثل سيدوموناس, ليجيونيلا, هيموفيليس أنفلونزا و موراكسيلا), بالإضافة الى اللاهوائية الإختيارية إنتيرو باكتيريا, هى مقاومةلكلينداميسين.[4][5]

دواعى أخرى

كما يمكن أن تكون مفيدة في إلتهابات الجلد و الأنسجة الرخوة و الالتهابات التي تسببها الجراثيم المقاومة مقاومة للبكتيريا ميثيسيللين الذهبية (MRSA);[1] معظم الفصائل المقاومة مقاومة للبكتيريا ميثيسيللين MRSA هى تشملهلها فعالية كليندا ميسين .

Clindamycin is used in cases of suspected toxic shock syndrome,[6] often in combination with a bactericidal agent such as vancomycin. The rationale for this approach is a presumed synergy between vancomycin, which causes the death of the bacteria by breakdown of the cell membrane, and clindamycin, which is a powerful inhibitor of toxin synthesis. Both in vitro and in vivo studies have shown that clindamycin reduces the production of exotoxins by staphylococci;[7] it may also induce changes in the surface structure of bacteria that make them more sensitive to immune system attack (opsonization and phagocytosis).[8][9]

Clindamycin has been proven to decrease the risk of premature births in women diagnosed with bacterial vaginosis during early pregnancy to about a third of the risk of untreated women.[10]

الطفيليات

الملاريا

Given with chloroquine or quinine, clindamycin is effective and well-tolerated in treating Plasmodium falciparum malaria; the latter combination is particularly useful for children, and is the treatment of choice for pregnant women who become infected in areas where resistance to chloroquine is common.[11][12] Clindamycin should not be used as an antimalarial by itself, although it appears to be very effective as such, because of its slow action.[11][12]

أخرى

الاشكال المتاحة

التأثيرات الجانبية

Common adverse drug reactions (ADRs) associated with clindamycin therapy—found in over 1% of patients—include: diarrhea, pseudomembranous colitis, nausea, vomiting, abdominal pain or cramps, rash, and/or itch. High doses (both intravenous and oral) may cause a metallic taste, and topical application may cause contact dermatitis.[13] Pseudomembranous colitis is a potentially-lethal condition commonly associated with clindamycin, but which also occurs with other antibiotics.[14][15] Overgrowth of Clostridium difficile, which is inherently resistant to clindamycin, results in the production of a toxin that causes a range of adverse effects, from diarrhea to colitis and toxic megacolon.[13]

الكيمياء

Clindamycin is a semisynthetic derivative of lincomycin, a natural antibiotic produced by the actinobacterium Streptomyces lincolnensis. It is obtained by 7(S)-chloro-substitution of the 7(R)-hydroxyl group of lincomycin.[16]

الفارماكولوجى

الحراك الدوائى

نظرية العمل

Clindamycin has a bacteriostatic effect. It interferes with bacterial protein synthesis (in a similar way to erythromycin, azithromycin and chloramphenicol), by binding preferentially to the 50S subunit of the bacterial ribosome.[4]


. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

أنظر أيصا


المراجع

  1. ^ أ ب Daum RS (2007). "Clinical practice. Skin and soft-tissue infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus". N Engl J Med. 357 (4): 380–90. doi:10.1056/NEJMcp070747. PMID 17652653.
  2. ^ Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ; et al. (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl): S211–7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  3. ^ Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5): 326–9. PMID 17921613. Free full text
  4. ^ أ ب "Lincosamides, Oxazolidinones, and Streptogramins". Merck Manual of Diagnosis and Therapy. Merck & Co., Inc. 2005. Retrieved 2007-12-01. {{cite web}}: Unknown parameter |month= ignored (help)
  5. ^ Bell EA (2005). "Clindamycin: new look at an old drug". الأمراض المعدية للأطفال. Retrieved 2007-12-01. {{cite web}}: Unknown parameter |month= ignored (help)
  6. ^ Annane D, Clair B, Salomon J (2004). "Managing toxic shock syndrome with antibiotics". Expert Opin Pharmacother. 5 (8): 1701–10. doi:10.1517/14656566.5.8.1701. PMID 15264985.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  7. ^ Coyle EA, Society of Infectious Diseases Pharmacists (2003). "Targeting bacterial virulence: the role of protein synthesis inhibitors in severe infections. Insights from the Society of Infectious Diseases Pharmacists". Pharmacotherapy. 23 (5): 638–42. doi:10.1592/phco.23.5.638.32191. PMID 12741438. Free full text with registration at Medscape
  8. ^ Gemmell CG, O'Dowd A (1983). "Regulation of protein A biosynthesis in Staphylococcus aureus by certain antibiotics: its effect on phagocytosis by leukocytes". J Antimicrob Chemother. 12 (6): 587–97. doi:10.1093/jac/12.6.587. PMID 6662837.
  9. ^ Gemmell CG, Peterson PK, Schmeling D; et al. (1981). "Potentiation of opsonization and phagocytosis of Streptococcus pyogenes following growth in the presence of clindamycin". J Clin Invest. 67 (5): 1249–56. PMID 7014632. {{cite journal}}: Explicit use of et al. in: |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (link) قالب:PMC.
  10. ^ Lamont RF (2005). "Can antibiotics prevent preterm birth—the pro and con debate". BJOG. 112 Suppl 1: 67–73. doi:10.1111/j.1471-0528.2005.00589.x. PMID 15715599.
  11. ^ أ ب Lell B, Kremsner PG (2002). "Clindamycin as an antimalarial drug: review of clinical trials". Antimicrob Agents Chemother. 46 (8): 2315–20. doi:10.1128/AAC.46.8.2315-2320.2002. PMID 12121898. Free full text
  12. ^ أ ب Griffith KS, Lewis LS, Mali S, Parise ME (2007). "Treatment of malaria in the United States: a systematic review". JAMA. 297 (20): 2264–77. doi:10.1001/jama.297.20.2264. PMID 17519416.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link) Free full text
  13. ^ أ ب Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
  14. ^ Starr J (2005). "Clostridium difficile associated diarrhoea: diagnosis and treatment". BMJ. 331 (7515): 498–501. doi:10.1136/bmj.331.7515.498. PMID 16141157. Free full text
  15. ^ خطأ استشهاد: وسم <ref> غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماة Thomas
  16. ^ Meyers BR, Kaplan K, Weinstein L (1969). "Microbiological and pharmacological behavior of 7-chlorolincomycin". Appl Microbiol. 17 (5): 653–7. PMID 4389137.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link) قالب:PMC


قالب:Macrolides, lincosamides and streptogramins