إزتيميب
إزتيميب Ezetimibe (تـُنطـَق /ɛˈzɛtəmɪb/) هو دواء مضاد لتراكم الدهون يستخدم لخفض مستويات الكولسترول. ويعمل عن طريق خفض امتصاص الكولسترول في الأمعاء. ويمكن أن يستعمل منفرداً، وفي تلك الحالة يـُسـَوَّق بإسم زتيا Zetia، عندما لا يتقبل الجسم أدوية خفض الكولسترول الأخرى، أو مصحوباً بستاتينات (مثل إزتيميب/سيمڤاستاتين Ezetimibe/simvastatin، يـُسـَوَّق بإسم ڤيتورين Vytorin و إنجي Inegy) عندما لا يمكن السيطرة على مستويات الكولسترول بالستاتينات وحدها. إزتيميب اكتشفه في الأصل فريق من أربعة علماء أبحاث من شركة شرنگ-پلاو: Drs. Stuart B. Rosenblum, Duane A. Burnett, John W. Clader and Brian A. McKittrick.
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| فئة السلامة أثناء الحمل | |
| مسارات الدواء | Oral |
| رمز ATC | |
| الحالة القانونية | |
| الحالة القانونية |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر الحيوي | 35–65% |
| ارتباط الپروتين | >90% |
| الأيض | جدران الأمعاء، كبدي |
| Elimination half-life | 19–30 ساعة |
| الإخراج | بولياً 11%، برازياً 78% |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.207.996  |
| Chemical and physical data | |
| التركيب | C24H21F2NO3 |
| الكتلة المولية | 409.4 g.mol-1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 164–166 °C (327–331 °F) |
| |
| (verify) | |
وبالرغم من أن إزتيميب يخفض مستويات الكولسترول كما هو ثابت حتى عام 2009، إلا أنه لم يتم العثور على أدلة على أنه يؤدي إلى تحسن في نتائج الحياة الحقيقية.[1] ولذلك خلـُصـَت لجنة من الخبراء في عام 2008 إلى استنتاج أن إزتيميب "يـُستعمـَل فقط كآخر علاج ممكن".[2] فقد ثـَبـُتَ أن دواء أرخص جداً منه (فيتامين ب3، واسمه العلمي: نياسين طويل المفعول) هو أفضل مفعولاً بكثير في تجربة مقارنة مباشرة أجريت في عام 2009.[3]
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الخواص الدوائية
إزتيميب يتركز في حدود الفرشاة من الأمعاءالدقيقة ، حيث يحول دون امتصاص الكوليسترول من الأمعاء. و على وجه التحديد, يظهر أنه يرتبط بوسيط حرج لإمتصاص الكوليسترول, يدعى نيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1) بروتين في الخلايا الطلائية للقناة المعدية المعوية [4] وكذلك في خلايا الكبد[5]. بالإضافة إلى هذا الأثر المباشر ، وانخفاض امتصاص الكولسترول يؤدي إلى upregulation من لدل(LDL) - المستقبلات على سطح الخلايا وزيادة مستويات (UPTAKE) لدل امتصاص الكوليسترول في الخلايا ، ينتج عنه خفض مستويات لدل في بلازما الدم التى تسهم في إحداث تصلب الشرايين في القلب والأوعية الدموية [6].
انظر أيضاً
الهامش
- ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
- ^ Mitka M (2008). "Cholesterol drug controversy continues". JAMA. 299 (19): 2266. doi:10.1001/jama.299.19.2266. PMID 18492963.
{{cite journal}}: Unknown parameter|month=ignored (help) - ^ "NEJM -- Extended-Release Niacin or Ezetimibe and Carotid Intima-Media Thickness".
- ^ جارسيا كالفو,إم, ليسنوك ج, بل إتش جى, هاوز بي, بورنت دا, براون إم بي, و فريقهم العامل. هدف إزتيميب هو نيمان بيك C1 - غرار 1 (NPC1L1).بالمجلس الوطنى للاكاديمية ركزت جهودها الكيمياء يو اس ايه 2005;102(23):8132-7. PMID 15928087
- ^ Temel, Ryan E., Tang, Weiqing, Ma, Yinyan, Rudel, Lawrence L., Willingham, Mark C., Ioannou, Yiannis A., Davies, Joanna P., Nilsson, Lisa-Mari, Yu, Liqing. Hepatic Niemann-Pick C1-like 1 regulates biliary cholesterol concentration and is a target of ezetimibe J. Clin. Invest. 2007 0: JCI30060
- ^ DiPiro JT, Talbert RL, Yee GC, Marzke GR, Wells BG, Posey LM, editors. Pharmacotherapy:a pathophysiologic approach. 7th ed. New York: The McGraw-Hill Companies, Inc.; 2008.