بيلوكاربين
پيلوكارپين Pilocarpine هو قلويد محاكي اللاودي مستخرج من أوراق الأجمات الأمريكية المدارية من جنس پيلوكارپس Pilocarpus. وهو ناهضة مستقبلة المسكارين غير انتقائية[1] في الجهاز العصبي اللاودي، التي تعمل علاجياً على مستقبلة أستيل‌كولين المسكارينية M3 بسبب استخدامها الموضعي[2]، مثلاً في الزرق وجفاف الفم.
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
|
| مسارات الدواء | قطرات، p.o. |
| رمز ATC | |
| الحالة القانونية | |
| الحالة القانونية |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| Elimination half-life | 0.76 ساعة (5 مج), 1.35 ساعة (10 مج) |
| الإخراج | urine |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.936  |
| Chemical and physical data | |
| التركيب | C11H16N2O2 |
| الكتلة المولية | 208.257 g/mol |
| (verify) | |
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الاستخدامات
السريرية
يـُستعمل پيلوكارپين في علاج الزرق واسع الزاوية المزمن والزرق مغلق الزاوية الحاد لأكثر من 100 عام.[3] ويؤثر على مستقبل موسكاريني فرعي(M3) found on the iris sphincter muscle, causing the muscle to contract and engage in miosis. Pilocarpine also acts on the ciliary muscle and causes it to contract. When the ciliary muscle contracts, it opens the trabecular meshwork through increased tension on the scleral spur. This action facilitates the rate that aqueous humor leaves the eye to decrease intraocular pressure.
يستخدم البيلوكاربين كترياق antidote للتسمم بالسكوبولامين أو الأتروبين والهيوسيامين.
In ophthalmology pilocarpine is also used to reduce the possibility of glare at night from lights if the patient underwent implantation of phakic intraocular lenses; the use of pilocarpine would reduce the size of the pupils, relieving these symptoms. The most common concentration for this use is pilocarpine 1%, the weakest concentration.
Pilocarpine is also used to treat dry mouth (xerostomia) which can occur, for example, as a side effect of radiation therapy for head and neck cancers. Pilocarpine stimulates the secretion of large amounts of saliva and sweat.[4]
Pilocarpine is used to stimulate sweat glands in a sweat test to measure the concentration of chloride and sodium that is excreted in sweat. It is used to diagnose cystic fibrosis (CF).
PREPARATION: the drug and powdered leaf of pilocarpin microfelixis are subjected to extracted forotoal alkaloid with ethanol acidified with HCL with solvents removed under reduced pressure and resultant aqueous residue is neutralized with ammonia and kept aside till all the resin is settled down completely. It is filtered and concentrated by sugar solution to a small volume made alkaloid with ammonia and finally extracted with chloroform. The solvent is removed under reduced pressure.
يستخدم المستحضر العيني لعلاج الزرق العيني المزم البسيط، والزرق المغلق الزاوية الحاد والمزمن ولمعاكسة تأثير شالات المطابقة.
- يستخدم فموياً لعلج أعراض جفاف الفم الناجم عن قصور الغدد اللعابية التالي للعلاج الشعاعي المطبق على العنق والرأس (كعلاج سرطانات الرأس والعنق).
الاستخدام خلال الحمل
ينتمي البيلوكاربين للمجموعة C
مضادات الاستطباب
- فرط الحساسية لهذا الدواء أو أحد مكوناته
العلمية
يُستعمل پيلوكارپين لإحداث صرع مزمن في القوارض، مثل الفئران, as a means to study the disorder's physiology and to examine different treatments. Smaller doses may be used to induce salivation لجمع عينات من اللعاب, for instance, to obtain information about IgA antibodies.
البيطرية
يُعطى پيلوكارپين بجرعات معقولة (نحو 2 مج) للحث على emesis في القطط التي ابتلعت نباتات أو أغذية أو أدوية غريبة. ودلت تجربة على القطط أن پيلوكارپين فعال، على الرغم من أن المقيء المفضل هو xylazine.
الأسماء التجارية
پيلوكارپين is available under several trade names such as: Diocarpine (Dioptic), Isopto Carpine (Alcon), Miocarpine (CIBA Vision), Ocusert Pilo-20 and -40 (Alza), Pilopine HS (Alcon), Salagen (MGI Pharma), Scheinpharm Pilocarpine (Schein Pharmaceutical), and Timpilo (Merck Frosst).
التأثيرات المعاكسة
Use of pilocarpine may result in a range of adverse effects, most of them related to its non-selective action as a muscarinic receptor agonist. ويـُعرف عن پيلوكارپين تسببه في التصبب عرقاً، فرط افراز اللعاب، bronchospasm, وارتفاع في افراز المخاط الشعبي، bradycardia, vasodilation, browache (عند استعماله كقطرة عين) والإسهال. It can also result in miosis when used chronically as an eye drop. Systemic injection of Pilocarpine can compromise the blood-brain barrier allowing the pilocarpine to gain access to the brain. This can lead to chronic epilepsy.
الهامش
- ^ Spalding et al. 2002
- ^ Pharmacology, (Rang, Dale, Ritter & Moore, ISBN 0443071454, 5:th ed., Churchill Livingstone 2003) Page 144
- ^ Rosin, A. (1991). "Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use". Oftalmologia. Romania. 35 (1): 53–55. PMID 1811739.
{{cite journal}}:|access-date=requires|url=(help) - ^ "Pilocarpine".