4-أمينو حمض السالسليك
يعرف حمض 4-أمينو ساليسليك عموماً باسم PAS وهو مضاد حيوي يستخدم لعلاج السل (التدرّن). استخدم هذا المركب العضوي منذ أربعينات القرن الماضي لعلاج داء الأمعاء الالتهابي، حيث أظهر فاعلية عالية تجاه التهاب الكولون التقرّحي وداء كرون. يعتقد أنه يعمل عبر تثبيط العامل النووي كابا ب ((NF-ҡB)) وتثبيط كنس الجذور الحرة. حمض 5-أمينو ساليسليك، الذي يباع تحت اسم ميسالازين، هو مركب مشابه وله استخدامات طبية كذلك.
 | |
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
|
| مسارات الدواء | Oral |
| رمز ATC | |
| الحالة القانونية | |
| الحالة القانونية |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| ارتباط الپروتين | 50–60% |
| الأيض | كبدي |
| الإخراج | كلوي |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Chemical and physical data | |
| التركيب | C7H7NO3 |
| الكتلة المولية | 153.135 g/mol |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 150.5 °C (302.9 °F) |
| |
| (verify) | |
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الاستخدامات الطبية
تمت إضافة حمض أمينو ساليسليك للاستخدام السريري في عام 1948. حيث كان ثاني مضاد حيوي وجد أنه فعال في علاج السل من بعد السترپتومايسين. وتم اعتماد PAS كجزء من العلاج القياسي للسل قبل إدخال الرفامپيسين والپيرازيناميد.[1]
تعد فاعلية PAS أقل من فاعلية أدوية الخط الأول الخمس الحالية (إيزونيازيد وريفامپيسين وإيثامبوتول و بيرازيناميد وستريبتوميسين) في علاج السل، لكنه لا يزال مفيد في علاج السل المقاوم لتعدد الأدوية. ودائماً يستعمل PAS بالمشاركة مع الأدوية المضادة للسل الأخرى.
إن جرعة علاج السل تعادل 150 ملغ/كلغ/يوم مقسّمة لجرعتين أو أربع يومياً؛ لذلك تكون جرعة البالغ غالباً ما يقارب 2 إلى 4 غرامات أربع مرات يومياً. يباع PAS في الولايات المتحدة تحت اسم "Paser"، حيث يكون على شكل رزم صغيرة تحوي 4غ من الحثيرات ذات التحرر الآجل. يجب أن يؤخذ الدواء مع طعام أو الشراب حامض (عصير البرتقال أو التفاح أو الطماطم). كان PAS متوفراً بتوليفة مع الإيزونيازيد تدعى Pasinah. استخدم كذلك PAS في علاج داء الأمعاء الالتهابي، لكن حلت مكانه أدوية أخرى مثل السلفاسالازين والميسالازين.
الفارماكولوجيا
يحدث لحمض أمينوساليسليك نزع كربوكسيل بالتسخين لإنتاج ثاني أوكسيد الكربون و 3-أمينو فينول.
عينت هيئة الغذاء والدواء الأمريكية PAS FDA ضمن فئة الحمل C، ما يعني أنه ليس معروفاً إذا ما كان مؤذي للجنين.
الآثار الجانبية
تعد الآثار الجانبية المعدية المعوية شائعة (غثيان وقيء وإسهال)؛ لذلك اعتمدت تركيبة التحرر الآجل للمساعدة على حل هذه المشكلة. كذلك يعد من أسباب التهاب الكبد المحرض بالدواء. يجب أن يتجنب المرضى المصابين بعوز گلوكوز-6-فوسفات ديهيدروجيناز تعاطي حمض أمينو ساليساليك لأنه يسبب انحلال الدم. كذلك فإن تضخم الغدة الدرقية هو من الآثار الجانبية لأن حمض أمينو ساليسليك يثبط اصطناع هرمونات الدرق. تتضمن التداخلات الدوائية ارتفاع مستويات الفينيتوئين. تنخفض معه مستويات الريفامپيسين في الدم حتى النصف عند أخذه معه.
الاصطناع:
يصنع PAS بكربكسلة 3-أمينو فينول.
أسماء أخرى:
كما هو الحال مع مركبات تجارية معينة عديدة، فإن PAS لديه عديد من الأسماء تتضمن حمض پارا-أمينو ساليسليك و حمض پ-أمينو ساليسليك و 4-ASA أو پ ببساطة.