پرومثازين
پرومثازين Promethazine هو من أدوية الجيل الأول لمضادات مستقبلات الهيستامين هـ 1 ,مضاد للهيستامين(مضاد للتحسس),مضاد للقييء، وله تأثير مهدئ قوى. وبالرغم من استعماله فقط لذلك فهو دواء محظور وصفه إلا بوصفة طبية في الولايات المتحدة، ولكنه يباع OTC في بلدان أخرى كثيرة مثل المملكة المتحدة، سويسرا. وأسمائه التجارية تشمل Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan.[1] هيدروكلوريد الپروميثازين كيميائيا هو بلورات بيضاء مشوبة بصفرة خفيفة وهو عديم الرائحة، وبتعرضه للجو والهواء ينقلب الى اللون الازرق وملح الهيدروكلوريد يذوب بسرعة في الماء وقابل للذوبان في الكحول.
 | |
| البيانات السريرية | |
|---|---|
| فئة السلامة أثناء الحمل |
|
| مسارات الدواء | Oral, rectal, IV, IM, topical |
| رمز ATC | |
| الحالة القانونية | |
| الحالة القانونية |
|
| بيانات الحركية الدوائية | |
| التوافر الحيوي | 88% يتم امتصاصهم ولكن بعد أيض أول دورة، تقل إلى 25% من التواجد الحيوي المطلق |
| ارتباط الپروتين | 93% |
| الأيض | كبدي glucuronidation وsulfoxidation |
| Elimination half-life | 16-19 ساعة |
| الإخراج | بولي وصفراوي |
| المعرفات | |
| |
| رقم CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.445  |
| Chemical and physical data | |
| التركيب | C17H20N2S |
| الكتلة المولية | 284.425 g/mol |
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
موجبات الاستعمال
- كمهدئ.[2]
- من أجل تهدئة قبل العملية الجراحية ولمجابهة الغثيان بعد المخدر.[2]
- As antiallergic medication to combat hay fever, allergic rhinitis, etc. To treat allergic reactions it can be given alone or in combination with oral decongestants like pseudoephedrine.[2]
- As an adjunct treatment for anaphylactoid conditions (IM/IV route preferred).[2]
- Together with codeine or dextromethorphan against cough.
- As a motion sickness or seasickness remedy when used with Ephedrine or Pseudoephedrine.[2]
- To combat moderate to severe morning sickness and hyperemesis gravidarum. In the UK promethazine is drug of first choice, being preferred as an older drug with which there is a greater experience of use in pregnancy (second line being metoclopramide or prochlorperazine).[3]
- Previously it was used as an antipsychotic[4]., although it is generally not administered for this purpose now; promethazine has only approximately 1/10 of the antipsychotic strength of chlorpromazine.
موانع الاستعمال
- پرومثازين يجب ألا يعطى للأطفال أصغر من سنتين; فهناك احتمال لانخفاض تنفسي قاتل في تلك المجموعة العمرية.[5]
- Hypersensitivity to phenothiazines[6]
- Closed angle glaucoma[6]
- السكر حتى الثمالة أو أي اكتئاب مركزي آخر[6]
- انخفاض ضغط الدم الحاد أو الصدمة[6]
- غيبوبة لأي سبب[6]
- Severely impaired liver function[6]
- Urine hesitancy due to enlargement of the prostate gland[6]
آلية العمل
- الپرومثازين هو أحد مشتقات فنوثيازين phenothiazine التي competitively blocks histamine H1 receptors without blocking the secretion of histamine.[7]
- It has sedative, anti-motion-sickness, anti-emetic, and anti-cholinergic effects
الأعراض الجانبية
بعض الأعراض الجانبية الشائعة تتضمن:
- زيغ في الرؤية
- Confusion in the elderly
- نعاس، دوخة, إرهاق، والأكثر ندرة هو vertigo
- جفاف الفم
- Seizures (نادرة جداً)
- Neuroleptic malignant syndrome (نادرة جداً)
- Respiratory depression in patients under age of 2 and in those with severely compromised pulmonal function
- إمساك
- Euphoria (very rare with high IV doses and/or coadministration with opioids/CNS depressants)
- Restless legs [8]
- Paresthesia
المصادر
<clear right>
- ^ RxList: Promethazine
- ^ أ ب ت ث ج RxList Indications for Promethazine
- ^ British National Formulary (2003). "4.6 Drugs used in nausea and Vertigo - Vomiting of pregnancy". "BNF" (45 ed.).
{{cite book}}: Unknown parameter|month=ignored (help) - ^ [1]
- ^ "Letter from Wyeth Pharmaceuticals to practitioners regarding use of Phenergan in under twos" (PDF). FDA.
- ^ أ ب ت ث ج ح خ RxList Contraindications
- ^ David J. McCann and Brett Roth, Toxicity, Antihistamine, eMedicine Toxicology, updated June 21, 2007
- ^ Cordingley Neurology
وصلات خارجية
- "Promethazine". U.S. National Library of Medicine and National Institutes of Health.
- "Promethazine Video". Youtube Ike Dola.